吗替麦考酚酯分散片的主要成分为吗替麦考酚酯。化学名为（E）-6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。那么，吗替麦考酚酯分散片的药代动力学有什么内容呢？

吗替麦考酚酯分散片的药理毒理是：吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

吗替麦考酚酯分散片的药代动力学是：口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94％(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40％。由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺(4克，一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1％)从尿液排出，多数(87％)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天)，平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50％。

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（实习编辑：林炳扬）