琥珀酸舒马普坦片的性状是薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。使颅内动脉收缩,血液重新分布,使脑血流供应得以改善。那么,琥珀酸舒马普坦片与单胺氧化酶抑制剂一起服用是有什么后果呢?
琥珀酸舒马普坦片是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。
琥珀酸舒马普坦片的药代动力学是根据国外文献报道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。
对于服用单胺氧化酶抑制剂的患者,同时服用推荐剂量的舒马普坦,其血药浓度可达到单独服用同等剂量舒马普坦的7倍。因此,两者禁止配合使用。有报道表明选择性5-羟色胺摄取抑制剂(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕罗西汀、舍曲林)与舒马普坦合用时偶尔会出现虚弱,反射亢进和共济失调,如果一定要合用,建议对病人进行适当的观察。
琥珀酸舒马普坦片的不良反一、主要不良反应:
1.心脏的不良反应:急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心动过速,室颤,心跳骤停),甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡,但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛,6348例临床试验中,有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应,但这些不良反应并未出现严重的临床后果。
2.脑血管的不良反应:脑出血、蛛网膜下腔出血,脑梗塞和其它事件,有些还出现致命的结果,但舒马普坦与这些事件的关联并不确定,相当一部分病例中,看起来更象是本来就存在脑血管病变,而将相关症状误认为系偏头痛(其实不是)所致,进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前,对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者,应先排除其它潜在的严重神经系统病变。同时应注意,具有偏头痛的患者中某些脑血管事件(如脑血管意外,—过性脑缺血发作)的风险可能增加。
3.血压升高:少数病人(包括有或没有高血压病史)可出现血压明显升高甚至出现高血压危象。因此,舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人。
当前,有很多地方都有琥珀酸舒马普坦片销售,由于不同的地区之间的物价是有差异,因此,有需要的患者可以到当地的正规药店去咨询琥珀酸舒马普坦片的具体价格。
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(实习编缉:陈志方)
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