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琥珀酸舒马普坦片的药物过量是有什么后果呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/18 9:44:41
    导读:琥珀酸舒马普坦片是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩。口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。

琥珀酸舒马普坦片单次口服的推荐剂量为50mg(2片),用水送服,若服用1次后无效,不必再加服。如果在首次服药后有效,但症状仍持续发作者可于2小时后再加服一次。那么,琥珀酸舒马普坦片的药物过量是有什么后果呢?

琥珀酸舒马普坦片是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。

琥珀酸舒马普坦片根据国外文献报道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。

琥珀酸舒马普坦片的药物过量是一项试验中,670例病人分别单剂服用140~300mg不等的舒马普坦片,而没有出现明显的不良反应。另一项试验中,174名志愿者分别单剂服用140~400mg不等的舒马普坦片,亦未发现严重的不良反应。如果病人一旦服用本品过量,应持续观察至少12小时以上或者直至症状消失。尚不明确血液透析或腹膜透析对舒马普坦血浆浓度的影响。

希望大家根据自己的需要科学合理的用药。如果您需要购买药品,详情请登录方舟健客的网站。或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编缉:陈志方)

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