琥珀酸舒马普坦片的性状是薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。儿童用药的安全性尚未确定,故不推荐儿童使用。那么,琥珀酸舒马普坦片的禁忌是多少呢?
琥珀酸舒马普坦片是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。
琥珀酸舒马普坦片根据国外文献报道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。
琥珀酸舒马普坦片的禁忌是:
1.本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外,其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。缺血性心脏病包括(但不仅限于):各种类型的心绞痛(如稳定型心绞痛中的PRINZMETAL病),所有类型的心肌梗塞,静息性心肌缺血。脑血管病包括(但不仅限于):中风和一过性的脑缺血发作。外周血管疾病包括(但不仅限于):肠道缺血性疾病。
2.正在使用或两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。
3.舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。
4.24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺药物(如双氢麦角胺或二氢麦角新碱)的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用。
5.本品禁用于严重肝功能损害的患者。
6.对舒马普坦过敏者禁用。
7.禁用于未经控制的高血压患者。
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(实习编缉:陈志方)
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