盐酸纳曲酮片可阻断外源性阿片类物质的药理作用作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。那么盐酸纳曲酮片的药代动力学是怎样的？

盐酸纳曲酮片的药代动力学是：纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢，约占有吸收量的95%变为几种代谢产物，其中主要的活性代谢产物是6-b纳曲醇（6-b-naltrexol），其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-b纳曲醇。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出，原形由尿中排出的不到口服剂量的1%，由尿中排出的原形药物和结合的6-b纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看，本品及其代谢物能发生肝肠循环。

给24名男性志愿者服用50mg纳曲酮后，纳曲酮及其主要代谢产物6-b纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3mg/ml。在50～200mg用量之间纳曲酮和6-b纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。纳曲酮和6-b纳曲醇的消除T1/2分别为3.9和12.9小时。其平均消除T1/2和Tmax与用量无关。纳曲酮不在体内蓄积。由于T1/2长，6-b纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分（相当肝血流）。其肾清除率为127ml/分，完全由肾小球滤过。6-b纳曲醇的肾清除率为283ml/分，推测有肾小管分泌机制。

纳曲酮静注后的分布容积为1350升。纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。

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（实习编辑：欧国荣）