药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肾功能降低者服用草酸艾司西酞普兰片要注意什么不?
本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(CIoral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,本品及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
本品的药代动力学呈线性,大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。
肾功能降低者:在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长,血浆药物浓度轻度升高(CLcr10-53mL/分钟)。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究,但其浓度可能会升高。
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(实习编辑:李建雄)
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