金戈的主要成分为枸橼酸西地那非。化学名称:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,金戈的药物相互作用有哪些呢?
金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。金戈适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。金戈对离体人海绵体无直接松弛作用,金戈能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。金戈是治疗勃起功能障碍的口服药物。金戈的作用机制,阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。
金戈当性刺激引起局部NO释放时,金戈抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。金戈在没有性刺激时,推荐剂量的金戈不起作用。金戈是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。金戈中的NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,金戈能使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。
金戈的药物相互作用:其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。
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(实习编缉:叶铠)
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