药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,左乙拉西坦片与华法令合用可以不?
左乙拉西坦在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。代谢产物UCBL057无药理活性。
2个少量代谢的途径也已经确定,一个是羟化吡咯烷途径(给药剂量的1.6%),另外是吡咯烷基团开环,大约占剂量的0.9%。
其他不能够确定的代谢途径的代谢产物占给药剂量的0.6%。
目前体外试验数据表明无论是左乙拉西坦还是其主要代谢物均无手性翻转。体外试验数据表明左乙拉西坦和其主要代谢产物并不抑制肝色素P450异构(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛转移酶(UGT1*6,UGT1*1,和UGT[pI6.2]和环氧化物羟基酶活性。此外,左乙拉西坦在体外试验表明不影响丙戊酸的葡萄糖醛化。
在人体肝细胞组织中,左乙拉西坦不产生酶诱导作用。因而,本品和其他物质共同应用,通常不会产生相互作用,反之亦然。
华法令:服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影响R和S型华法令的药代动力学特性。凝血时间不受左乙拉西坦影响。应用华法令,并不影响本品的药代学特性。
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(实习编辑:李伟君)
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