盐酸曲美他嗪片为作用较强的抗心绞痛药,其起效较硝酸甘油慢,但作用持续时间较长。那么,盐酸曲美他嗪片具有对抗肾上腺素作用吗?
盐酸曲美他嗪片的主要成份是盐酸曲美他嗪。化学名:1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪的二盐酸盐。分子式:C14H22N2O3·2HCl。分子量:339.3。
盐酸曲美他嗪片具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉血流量及周围循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。口服吸收迅速,具有良好的组织扩散,蛋白结合率低。
盐酸曲美他嗪片口服:每次20mg,1日3次,3餐时服用;总剂量每日不超过60mg。
盐酸曲美他嗪片的药代动力学是口服给药后,曲美他嗪吸收迅速,不到2小时即达到血浆峰值。单剂曲美他嗪20毫克口服后,血浆峰值浓度大约是55ng/mL。重复给药后,24-36小时后达到稳定的状态并且在整个治疗中保持非常稳定。表观分布体积是4.8升/千克,这提示它具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低,离体测定为16%。曲美他嗪主要通过尿液清除,主要以原型清除。清除半衰期大约是6小时。
盐酸曲美他嗪片的不良反应是极少数患者有胃肠不适(恶心、呕吐)。由于辅料日落黄FCFS(E110)及胭脂红A(E124)的存在,有产生过敏反应的危险。
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(实习编缉:陈志方)
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