使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,芬吗通药代动力学如何?
芬吗通药代动力学:雌二醇
微粉化的雌二醇经口服后,在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后,都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。
雌激素可通过乳汁分泌。
地屈孕酮
标记的地屈孕酮经口服后,平均有总量的63%随尿液排出,72小时内可被完全排泄。地屈孕酮在人体内代谢完全。
地屈孕酮的主要代谢物为20α-二氢地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。
所有代谢产物均保持母体化合物的4,6-二烯-3-酮构型且无17α-羟化作用。这决定了地屈孕酮无雌激素和雄激素效应。
地屈孕酮经口服后,血浆DHD的浓度远高于血浆中母药的浓度。DHD对地屈孕酮的AUC和Cmax比值分别为40和25。
地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小时之间。
地屈孕酮和DHD的平均终末半衰分别为5-7小时和14-17小时。
与黄体酮不同,地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根据孕二醇的排出量仍可分析内源性黄体酮的产生。
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(实习编辑:王博英)
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