黛力新的主要成份为盐酸氟哌噻吨和盐酸美利曲辛。黛力新每一糖衣片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨,以及相当于10mg美利曲辛的盐酸美利曲辛。那么,服用黛力新会出现疲劳现象吗?
黛力新中的氟哌噻吨呈线性动力学。黛力新中的氟哌噻吨的血浆浓度达到稳态需7日。黛力新中的氟哌噻吨若按照每日一次口服5mg,黛力新的最小稳态血药浓度为1.7n9/ml(3.9nmol/L)。黛力新中的美利曲辛口服给药血药浓度的达峰时间约为4小时。黛力新口服生物利用度未知。黛力新中的美利曲辛表观分布容积未知。大鼠的血浆蛋白结合率约为89%。
黛力新中的氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,黛力新中的氟哌噻吨的平均血浆清除率约为0.29L/min。黛力新中的氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。黛力新曲辛片中的氟哌噻吨对人服用氚标记的提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,黛力新约为尿排泄量的4倍。黛力新中的氟哌噻吨在母乳中也含有少量,其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。
黛力新的推荐剂量下不良反应极少,为一过性不安和失眠。在临床试验中,观察到以下不良反应:神经系统:常见:头晕(2.1%)、震颤(2.1%)、不常见:疲劳(1%)。精神障碍:常见睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%)。视觉功能障碍:常见:调节障碍(1.5%)。胃肠道不适:常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)。以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状,一般来说,这些症状削弱了抑郁状态的改善。上市后情况:有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。
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(实习编缉:陈志东)
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