琥珀酸舒马普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。琥珀酸舒马普坦片(丹同静)的主要成份为化学名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。存在冠心病风险因素的患者服用琥珀酸舒马普坦片需要注意什么?
琥珀酸舒马普坦片(丹同静)用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。
丹同静为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。药理作用:舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。毒理研究遗传毒性:舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:一般生殖毒性试验:大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天,可见交配次数减少和生育力降低,最大无毒性剂量为5mg/kg(以mg/m2推算,相当于人单次口服最高剂量100mg的一半)。大鼠皮下给予舒马普坦,剂量高达60mg/kg/天(以mg/m2推算,相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍)未见对生育力的影响。致畸敏感期毒性试验:妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦,在接近产生母体毒性的剂量(经口给药为100mg/kg/天,静脉给药为2mg/kg/天)时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦,250mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常(颈胸和脐)发生率增加。围产期毒性试验:妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时,导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。致癌试验:大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量100mg的15倍和40倍,未见与舒马普坦给药相关的肿瘤发生率增加。
对于存在冠心病风险因素的患者,其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行,并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。
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(实习编辑:孙媛媛)
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