单胺氧化酶抑制剂主要是某些肼类和非肼类化合物,它们抑制单胺氧化酶,表现出抗抑郁作用,它们是肼类的苯乙肼、异羧肼、尼拉米。非肼类的反苯环丙胺。琥珀酸舒马普坦片(丹同静)用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者可以服用琥珀酸舒马普坦片吗?
丹同静为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。琥珀酸舒马普坦片(丹同静)的主要成份为化学名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。丹同静单次口服的推荐剂量为50mg(2片),用水送服,若服用1次后无效,不必再加服。如果在首次服药后有效,但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用琥珀酸舒马普坦片后症状消失,但之后又复发者,应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片)。24小时内的总剂量不得超过200mg(8片)。
根据国外文献报道:琥珀酸舒马普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。
正在使用或两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用琥珀酸舒马普坦片(丹同静)。
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(实习编辑:孙媛媛)
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