盐酸沙格雷酯片用于改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。那么,盐酸沙格雷酯片的脑出血现象是怎样呢?
盐酸沙格雷酯片对健康成人一次口服100mg时,盐酸沙格雷酯片服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。盐酸沙格雷酯片从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。盐酸沙格雷酯片给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时,盐酸沙格雷酯片大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。
盐酸沙格雷酯片中的14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。盐酸沙格雷酯片用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。盐酸沙格雷酯片脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。
盐酸沙格雷酯片在使用周围动脉闭塞症模型(通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞)的试验中,盐酸沙格雷酯片可抑制其病症的发作;盐酸沙格雷酯片在使用动脉血栓模型(血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓)的试验中,盐酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
盐酸沙格雷酯片的脑出血(0.1%以下):曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应,因此在使用本品时需要进行充分观察,当发现有异常情况时,应停止用药并进行适当处理。
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(实习编缉:钟燕冰)
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