拉莫三嗪片主要用于治疗顽固性癫痫。单药治疗:12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25mg,每日一次,连服2周;随后用50mg,每日1次,连服两周。那么,拉莫三嗪片的性状是有哪些呢?
拉莫三嗪片为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。
拉莫三嗪片主要成分为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。分子式:C9H7N5Cl2。
拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。
拉莫三嗪片是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放。
拉莫三嗪片的禁忌是:禁用于曾对拉莫三嗪过敏的患者。
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(实习编缉:陈志方)
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