枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理是怎样？

来源：方舟健客发布时间：2015/9/11 21:44:04

导读：

枸橼酸他莫昔芬片，口服，吸收迅速。口服后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α7～14小时。那么，枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理是怎样？

枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理是：

枸橼酸他莫昔芬片为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

温馨提示，对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

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（实习编辑：李嘉颖）

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