吗替麦考酚酯分散片所产生的药代动力学是什么呢？

吗替麦考酚酯分散片的主要成分为吗替麦考酚酯。其化学名称为：（E）-6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。那么吗替麦考酚酯分散片所产生的药代动力学是什么呢？

吗替麦考酚酯分散片所产生的药代动力学是：口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94％(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。

肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40％。由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺(4克，一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肝肠循环的量很多。

在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1％)从尿液排出，多数(87％)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天)，平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50％。

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（实习编辑：欧国荣）