美沙拉秦肠溶片药代动力学如何的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，美沙拉秦肠溶片药代动力学如何的？

美沙拉秦肠溶片药代动力学：美沙拉秦的一般药代动力学特性

吸收：美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化：进入体循环之前．美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

排泄：美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便（大部分）、肾（20%-50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄．肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主．口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

本品的特殊代动力学特征

吸收：本品中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±1.6ug/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6ug/ml。

分布：在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部，大约4-5小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为17小时。

排泄：美沙拉秦多次给药（每次0.5g、一日3次服药2天，第3天服用l片后检测），24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢彤式约占10%。

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（实习编辑：李建雄）