药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,安立泽与地尔硫卓合用可以吗?
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
2型糖尿病患者给予沙格列汀后,对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后,DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同时降低胰高糖素浓度,刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低,口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。
地尔硫卓:CYP3A4/5的中度抑制剂。沙格列汀(10mg)和地尔硫(360mg长效制剂维持在稳态)单次联合给药后,沙格列汀的Cmax值增大了63%,AUC值增大了2.1倍。对应的活性代谢物的Cmax和AUC值分别减少了44%和36%。
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(实习编辑:王博英)
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