依托度酸片为非甾体抗炎药。主要成份是依托度酸,化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。那么,依托度酸片用于急性疼痛是多少呢?
依托度酸片的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
依托度酸片的用法用量是:遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性。
止痛:急性疼痛的推荐剂量为200~400mg,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现,每间隔12小时给药一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片的药物过量是服用NSAIDs过量的急性症状通常表现为嗜睡、恶心、呕吐、上腹部疼痛,。过量使用布洛芬或甲灭酸可引起胃肠道出血和昏迷,高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制也可出现,但较少见。已有报道:治疗剂量的NSAIDs和过量的NSAIDs均可诱发过敏样反应。
对服用NSAIDs过量者应给予对症和支持疗法。目前尚无特效解毒药。服用单剂量(指常用剂量的5-10倍)或症状明显且在服药后4小时之内有洗胃的指征。通常采用刺激病人呕吐和/或用活性炭(成人60-100克,儿童每公斤体重1-2克)配合等渗透泻药的方法。由于依托度酸与血浆蛋白的高度结合,加强利尿、碱化尿液、血透以及血流灌注的方法可能无效。
依托度酸片的不良反应是据外国资料报道,2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4~320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果,上市后的自发性报道也包含在其中。临床研究显示,依托度酸总的耐受性较好,大多数不良反应轻微而短暂,以下所列的不良反应发生率>1%的,可能与药物有关。
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(实习编缉:陈志方)
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