药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,安立泽与利福平合用可以吗?
大鼠经口给予沙格列汀2、20、100mg/kg连续6个月,剂量≥20mg/kg可见脾脏重量增加,伴有淋巴样增生,肺组织细胞增多症;雌性动物中出现眼腺的单核细胞浸润。
犬经口给予沙格列汀1、5、10mg/kg连续12个月,5、10mg/kg剂量下可见胃肠道毒性,中央静脉周围轻度混合性肝脏浸润/炎症(中性粒细胞、嗜酸性粒细胞,淋巴细胞和巨噬细胞),动物足垫表皮出现极轻度至轻度的糜烂。1mg/kg剂量下沙格列汀及其代谢产物(BMS-510849)的AUC分别为MRHD时的4倍和2倍。
猕猴经口给予沙格列汀0.03、0.3、3mg/kg连续3个月,3mg/kg剂量下可见动物足部和/或尾部发生多灶性皮损/疤痕,多组织轻度单核细胞浸润以及脾脏、胸腺和/或骨髓淋巴组织轻度增生。上述均为可逆性改变。0.3mg/kg剂量下沙格列汀及其代谢产物AUC为MRHD时的1-3倍。
利福平:沙格列汀(5mg)单次给药联合利福平(600mg每天1次维持在稳态)给药后,沙格列汀的Cmax和AUC值分别降低53%和76%,相应的活性代谢物Cmax增加(39%),但血浆AUC无明显改变。
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(实习编辑:王博英)
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