药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能不全患者服用安立泽要注意什么?
5mg每日1次给药后,沙格列汀的中位达峰时间(Tmax)为2小时,沙格列汀活性代谢物Tmax为4小时。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。
沙格列汀及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此,各种疾病状态(如肾或肝功能不全)引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。
沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导。沙格列汀的主要代谢产物也是DPP-4抑制剂,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5强抑制剂和强诱导剂能改变沙格列汀及其代谢物的药代动力学。
肝功能受损:轻度(ChildPugh分级A)、中度(ChildPugh分级B)或重度(ChildPugh分级C)肝功能受损的患者相对于肝功能正常的人使用沙格列汀的暴露量分别升高1.1、1.4、1.8倍,代谢产物BMS-510849的暴露量较肝功能正常的的人群分别下降22%、7%、33%。
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(实习编辑:王博英)
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