他卡西醇软膏为皮肤外用的类维生素A的前体药,具有调节表皮细胞分化和增殖等作用。在大多数生物系统中通过快速的脱酯作用而被转化为活性形式即他扎罗汀的同源羧酸,该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合,但其治疗银屑病的确切机理尚不清楚。那么他卡西醇软膏对表皮细胞的分化诱导作用是怎样的呢?
对表皮细胞的分化诱导作用:
就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(invogulin)的合成。另外,用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。
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(实习编辑:李蓉)
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