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肾功能障碍患者服用琥珀酸索利那新片要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/10 11:55:34
    导读:肾功能障碍:索利那新在轻、中度肾功能障碍的患者中的AUC和Cmax与健康志愿者比较无显著差异。肌酐清除率和索利那新清除率之间可见有统计学意义的关系。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肾功能障碍患者服用琥珀酸索利那新片要注意什么?

口服本品后,索利那新最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。

进食不影响索利那新的Cmax和AUC。

静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600L。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。

肾功能障碍:索利那新在轻、中度肾功能障碍的患者中的AUC和Cmax与健康志愿者比较无显著差异。在重度肾功能障碍(肌酐清除率≤30mL/min)的患者,索利那新暴露量与对照组比较显著增加,表现为Cmax增加约30%,AUC增加100%以上,t1/2增加60%以上。肌酐清除率和索利那新清除率之间可见有统计学意义的关系。

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(实习编辑:李伟君)

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