药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,琥珀酸索利那新片与维拉帕米合用吗?
在几项以膀胱过度活动症男女性患者为对象实施的双盲、随机、对照临床试验中,研究了琥珀酸索利那新5mg每日一次和10mg每日一次的治疗效果。5mg和10mg剂量的琥珀酸索利那新同安慰剂相比都显示了对主要和次要研究终点有统计学意义的改善。开始治疗一周内显现疗效,12周内作用稳定。一项长期、开放性研究证明,疗效至少可持续12个月。治疗12周后,50%治疗前遭受尿失禁痛苦的患者痊愈,另外35%的患者达到每天排尿次数在8次以下的治疗目的。膀胱过度活动症的对症治疗也带来一些生活质量测量指标的改善,例如对健康的总体感受、尿失禁的影响、角色限制(家务和工作)、身体限制、社会限制、情绪、症状严重程度、严重度测量和睡眠/精力。
索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。
尚未研究酶诱导对索利那新及其代谢物的作用,以及高亲和力CYP3A4底物对索利那新暴露的作用。因为索利那新由CYP3A4代谢,所以可能与其它高亲和力CYP3A4底物(例如维拉帕米,地尔硫卓)和CYP3A4诱导物(例如利福平,苯妥英,卡马西平)发生药物动力学相互作用。
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(实习编辑:李伟君)
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