阿托伐他汀钙片的主要成分是阿托伐他汀钙,用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。那么,使用阿托伐他汀钙片期间应定期检查什么呢?
阿托伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。阿托伐他汀钙片的体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性,阿托伐他汀钙片同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内阿托伐他汀的血浆浓度增加相一致,阿托伐他汀钙片在动物中,邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。阿托伐他汀钙片口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。阿托伐他汀钙片的吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。
阿托伐他汀钙片与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。阿托伐他汀钙片的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。阿托伐他汀钙片对全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。阿托伐他汀钙片与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。
使用阿托伐他汀钙片期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
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(实习编缉:张桂平)
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