根据不同的情况药物的用量也是不一样的,那么,依托考昔片用于骨关节炎用量是多少?
本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羟甲基衍生物。
在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’?羧酸衍生物,由6’?羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。
依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。
骨关节炎:推荐剂量为30mg每日一次。对于症状不能充分缓解的病人,可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次,4周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。
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(实习编辑:李伟君)
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