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根据药物动力学研究,多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值,要低于普通片峰/谷浓度比值的,到达稳态时,可华多与普通片相比,4mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度可54%,而8mg的相对生物利用度为59%。值得注意的是,老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。
在体内的生物转化过程中,在分布过程中,其血浆蛋白结合率约为98%,而生物转化中,可华多的代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5%;多沙唑嗪主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢。而甲磺酸多沙唑嗪缓释片的半衰期中,双相终末半衰期为22小时;老年患者及肾脏损害患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。在一项12例中度肝功能受损患者试验中,单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%,口服清除率减少40%。与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者使用可多华甲磺酸多沙唑嗪缓释片应慎重。
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(实习编辑:黄承志)
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