布地奈德气雾剂的主要成份为布地奈德。布地奈德气雾剂在耐压容器中的药液为白色混悬液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。那么,布地奈德气雾剂的用法用量是怎样呢?
布地奈德气雾剂经吸入给药后,布地奈德气雾剂的绝对生物利用度为39%,布地奈德气雾剂吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。布地奈德气雾剂的半衰期为2—3小时,布地奈德气雾剂分布容积为3L/kg,布地奈德气雾剂的血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德气雾剂吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。
布地奈德气雾剂吸入500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。布地奈德气雾剂吸入给药后,布地奈德气雾剂大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,布地奈德气雾剂主要代谢产物为16α-羟基泼尼松龙和6β-基布地奈德。布地奈德气雾剂具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应,布地奈德气雾剂还可以有效地预防运动性哮喘的发作。布地奈德气雾剂的用法用量是:
吸入给药。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。
1.对严重哮喘和停用或减量使用口服激素的病人,开始使用布地奈德气雾剂的剂量是:
成人:200~1600μg/天,分成2~4次使用(较轻微的病例200~800μg/天,较严重的则是800~1600μg/天)。
2~7岁儿童:200~400μg/天,分成2~4次使用。
7岁以上的儿童:200~800μg/天,分成2~4次使用。
每日两次用药(早、晚)一般是足够的,当已达到临床效果时,维持剂量应逐步减量至能控制症状的最低剂量。
2.对需要加强治疗效果的病人,可以增加布地奈德气雾剂的剂量,因为与加用口服激素的治疗相比,前者的全身性副作用发生率较小。
3.非激素依赖的病人:一般在十天内达到治疗作用,对支气管分泌粘液过多的病人,开始时可同时给予一个短期(约2周)口服激素的治疗。
4.激素依赖的病人:在开始由口服激素改用布地奈德气雾剂时,病人应处于相对稳定期。大剂量布地奈德气雾剂应与以前口服激素合用十天左右,随后口服激素可逐渐减至最低剂量(例如强的松龙每月减量2.5mg或相当剂量)。在许多病例,布地奈德气雾剂可以完全替代口服激素。
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(实习编缉:钟丽冰)
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