现在大多数的药物都会使用很多不同的药材来制成来可以治疗更多病症,当下都开始把中西药结合以达到最好的药效,事实证明,科学家们的努力没有白费,一样接一样的新型药物被研制出来。那么,苯甲酸利扎曲普坦片中的主要成份包括什么?
苯甲酸利扎曲普坦片功能主治用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。化学名:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。分子式:C15H19N5·C7H6O2分子量:391.47。
利扎曲普坦对克隆人5—HT1B和5—HT1D具有高度亲和力,对其他5—HT1和5—HT7受体亲和力较低,对5—HT2、5—HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5—HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。
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(实习编辑:吴文君)
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