是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,恩他卡朋片会导致疲乏吗?
从胃肠道吸收后,本品迅速分布于外周组织,分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。
本品与血浆蛋白广泛结合,主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度,本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。
少量恩他卡朋的(E)异构体转变为(Z)异构体。(E)异构体占恩他卡朋AUC的95%。(Z)异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。
使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示,恩他卡朋能够抑制细胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋对其他类型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或无。
在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。
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(实习编辑:李建雄)
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