药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,硫酸氢氯吡格雷片与非甾体抗炎剂合用不?
氯吡格雷广泛地在肝脏代谢。主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,该代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。
氯吡格雷是一种前体药。氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
在50-150mg的剂量范围内,氯吡格雷的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
体外试验显示,氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),在很广的浓度范围内为非饱和状态。
非甾体抗炎剂(NSAIDs):在健康志愿者进行的临床试验中,氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究,所以,是否同所有非甾体抗炎药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。因此,非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂和氯吡格雷合用时应小心。
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(实习编辑:王博英)
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