药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,硫酸氢氯吡格雷片与茶碱合用不?
氯吡格雷广泛地在肝脏代谢。主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,该代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。
氯吡格雷是一种前体药。氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
在50-150mg的剂量范围内,氯吡格雷的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
体外试验显示,氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),在很广的浓度范围内为非饱和状态。
氯吡格雷不改变茶碱的药代动力学。制酸剂不改变氯吡格雷的吸收程度。
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(实习编辑:王博英)
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