怡诺思为硬胶囊，内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思囊的主要成份为盐酸文拉法辛。那么，怡诺思与酮康唑合用是怎样呢？

怡诺思在CYP2D6活性不同的2组患者中，怡诺思和ODV的总量接近，而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度，故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。怡诺思容易吸收，怡诺思主要在肝脏内代谢，ODV是其主要的活性代谢产物。

怡诺思单次口服后，怡诺思至少有92%被吸收。怡诺思的绝对生物利用度约为45％。怡诺思服用（150mg，q24h）通常具有较低的峰浓度（怡诺思和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL），较迟的达峰时间（文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h）。当每天服用的文拉法辛剂量相同时，怡诺思对患者的血药浓度的波动明显较低。怡诺思与常释片相比吸收较慢，但是吸收的药物总量相同。

怡诺思吸收后在肝脏进行首过代谢，怡诺思的主要代谢产物为ODV，同时包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。怡诺思的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的，怡诺思的临床研究也证实CYP2D6活性低（慢代谢）的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。

怡诺思与酮康唑合用：在一项药代动力学研究中，给予酮康唑100mg（一日二次）后再给予单剂怡诺思50mg，受试者（CYP2D6的加快代谢反应（EM；n=14）型或25mg减慢代谢反应（PM；n=6）型）的怡诺思和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应（EM）的受试者，怡诺思Cmax升高26%；而对于减慢代谢反应（PM）的受试者，怡诺思Cmax升高48%。对于加快代谢反应（EM）和减慢代谢反应（PM）的受试者，ODV的Cmax分别升高14%和29%。

对于加快代谢反应（EM）的受试者，怡诺思AUC值升高21%；而对于减慢代谢反应（PM）的受试者，怡诺思AUC值升高70%（PM的范围为-2%-206%）。对于加快代谢反应（EM）和减慢代谢反应（PM）的受试者，ODV的AUC值分别升高23%和33%（PM的范围为-38%-105%）。怡诺思和ODV的联合AUC平均增加大约23%的EM和53%的PM（PM的范围为-4%-134%）

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（实习编缉：张桂平）