怡诺思与西咪替丁合用是怎样呢？

怡诺思的主要成份为盐酸文拉法辛。化学名称为：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。那么，怡诺思与西咪替丁合用是怎样呢？

怡诺思为硬胶囊，内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思适用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症，及广泛性焦虑症。怡诺思和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。怡诺思可能与其它精神活性药物的各种不良反应（如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应）有关。怡诺思和ODV对单胺氧化酶（MAO）的活性无抑制作用。怡诺思通过多次口服用药，怡诺思和ODV在3天内达到稳态血药浓度。

怡诺思在75～450mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型，怡诺思的平均稳态血浆清除率分别为1.3&plusmn；0.6和0.4±0.2L/h/kg，怡诺思的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h，表观（稳态）分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。怡诺思和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小，分别为27%和30%。

怡诺思的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统（CNS）神经递质的活性有关，怡诺思的临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，怡诺思对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。

怡诺思与西咪替丁合用：在18例健康志愿者中合并使用怡诺思和西咪替丁会抑制怡诺思的首过代谢。口服怡诺思的清除率降低约43％，药物的AUC和Cmax增加约60％，但合并使用西米替丁对ODV的代谢没有影响，因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛，因此怡诺思和ODV相加的药理作用仅有轻度增强，对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说，怡诺思与西米替丁的相互作用可能会更显著，应该慎用。

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（实习编缉：张桂平）