怡诺思为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思囊的主要成份为盐酸文拉法辛。那么,怡诺思的维持治疗是怎样呢?
怡诺思吸收后在肝脏进行首过代谢,怡诺思的主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。怡诺思的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,怡诺思的临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。
怡诺思在CYP2D6活性不同的2组患者中,怡诺思和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。怡诺思容易吸收,怡诺思主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。
怡诺思单次口服后,怡诺思至少有92%被吸收。怡诺思的绝对生物利用度约为45%。怡诺思服用(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(怡诺思和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,怡诺思对患者的血药浓度的波动明显较低。怡诺思与常释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。
怡诺思的维持治疗:尚无来自于对照研究肯定的依据表明怡诺思治疗抑郁症和GAD时需要治疗多长时间。一般认为在治疗抑郁症的急性症状有效后,需要药物巩固治疗数月或更长时间。在1项研究中,怡诺思治疗8周有效的患者,随机分为安慰剂治疗组、与先前治疗剂量相同的怡诺思(每天上午75、150或225毫克)治疗组,维持治疗26周证实了怡诺思?缓释胶囊的长期疗效。根据这些有限的资料,还不知道怡诺思维持治疗的剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。治疗中应定期重新评估维持治疗的必要性和合适的剂量。怡诺思在为期6个月的临床研究中显示对于GAD患者的治疗有效。对于怡诺思治疗有效的GAD患者继续用药的必要性应该定期重新评估。
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(实习编缉:张桂平)
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