怡诺思为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思囊的主要成份为盐酸文拉法辛。那么,怡诺思用于广泛性焦虑症是怎样呢?
怡诺思吸收后在肝脏进行首过代谢,怡诺思的主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。怡诺思的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,怡诺思的临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。
怡诺思在CYP2D6活性不同的2组患者中,怡诺思和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。怡诺思容易吸收,怡诺思主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。
怡诺思单次口服后,怡诺思至少有92%被吸收。怡诺思的绝对生物利用度约为45%。怡诺思服用(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(怡诺思和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,怡诺思对患者的血药浓度的波动明显较低。怡诺思与常释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。
怡诺思用于广泛性焦虑症:对于多数患者,推荐怡诺思?缓释胶囊的起始剂量为每天75毫克,单次服药。在怡诺思?缓释胶囊治疗门诊广泛性焦虑症疗效的临床研究中,起始剂量为每天75毫克最大剂量为每天225毫克。对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75毫克前,可能更适于每日37.5毫克起始治疗4至7天。虽然在固定剂量的研究中未能明确证实治疗GAD的量效关系,但一些患者对每天75毫克的剂量无效时可能在剂量提高到约每天225毫克有效,如果必要可以在4天以上的间隔,以增量可达75毫克/日的幅度加量(见[注意事项]-用于有伴发疾病的患者)。
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(实习编缉:张桂平)
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