氟康唑胶囊的内容物为白色或类白色粉末。氟康唑胶囊的主要成份为氟康唑。那么氟康唑胶囊的药代动力学有什么?
氟康唑胶囊的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。氟康唑胶囊的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表现分布容积(Vd)接近于体内液体总量。
本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出占给药量的80%以上,血消除半衰期(t1/2)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
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(实习编辑:刘子轩)
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