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哪些药物会降低炔雌醇环丙孕酮片的效果呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/5 15:22:48
    导读:炔雌醇环丙孕酮片的血清水平分两个时相下降,分别以半衰期0.8小时和2.3-3.3天为特征。炔雌醇环丙孕酮片部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。

炔雌醇环丙孕酮片为浅黄色包衣片,除去包衣后显白色或类白色。炔雌醇环丙孕酮片的组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。那么,哪些药物会降低炔雌醇环丙孕酮片的效果呢?

炔雌醇环丙孕酮片几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-0H-CPA,它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。炔雌醇环丙孕酮片的血清清除率约为3.6ml/min/㎏。炔雌醇环丙孕酮片的血清水平分两个时相下降,分别以半衰期0.8小时和2.3-3.3天为特征。炔雌醇环丙孕酮片部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。炔雌醇环丙孕酮片的代谢物以1∶2的比率从尿和胆汁排出。炔雌醇环丙孕酮片代谢物排泄半衰期约为1.8天。炔雌醇环丙孕酮片的药代动力学不受SHBG水平影响。炔雌醇环丙孕酮片每天服药,血药水平在后半个治疗周期会上升约2.5倍,达到稳态。

炔雌醇环丙孕酮片口服后吸收迅速而且完全。炔雌醇环丙孕酮片单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng/ml。炔雌醇环丙孕酮片的生物利用度约为88%。炔雌醇环丙孕酮片几乎专一性地与血清白蛋白结合。炔雌醇环丙孕酮片的血药总含量中仅有3.5%-4.0%以游离类固醇的形式存在。炔雌醇环丙孕酮片造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。炔雌醇环丙孕酮片的表观分布容积约为986±437L。

可使炔雌醇环丙孕酮片避孕效果降低的药物:抗菌药尤其是广谱抗菌药、药酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、苯妥英等,应避免同时服用。

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(实习编缉:钟丽冰)

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