炔雌醇环丙孕酮片的组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。那么,炔雌醇环丙孕酮片会出现乳房痛现象吗?
炔雌醇环丙孕酮片的血清水平在两个处理相下降,炔雌醇环丙孕酮片的半衰期分别为1小时和10.20小时。炔雌醇环丙孕酮片不以原型排泄,代谢物在尿液和胆汁以4:6比率排泄,半衰期约为1天。炔雌醇环丙孕酮片在后半个治疗周期炔雌醇的血药水平在比单剂量高出60%时即可达到稳态。
炔雌醇环丙孕酮片口服炔雌醇吸收迅速而且完全。炔雌醇环丙孕酮片口服1.6小时后可达血清峰浓度71pg/ml。炔雌醇环丙孕酮片通过吸收和肝脏的首过效应,炔雌醇环丙孕酮片被大量代谢,从而导致平均口服生物利用度约为45%,且个体差异很大,约为20%-65%。炔雌醇环丙孕酮片高度但非特异性地与血清白蛋白结合(约98%)。
炔雌醇环丙孕酮片可造成血清SHBG浓度增加。测得的表观分布容积约为2.8-8.6L/㎏。炔雌醇环丙孕酮片在到达全身各系统前先在小肠粘膜和肝脏内结合。炔雌醇环丙孕酮片主要被芳香羟基化代谢,但形成多种羟基、甲基化代谢物,这些代谢产物以游离或与葡糖苷酸或硫酸盐相结合的形式存在。炔雌醇环丙孕酮片的报告清除率约为2.3-7ml/min/㎏。
服用炔雌醇环丙孕酮片常见的有恶心、呕吐、头痛、乳房痛、经间少量出血;较少见的有抑郁、皮疹及不能耐受隐形眼镜;较严重的不良反应尚有血栓形成、高血压、肝病、黄疸以及过敏反应等。
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(实习编缉:钟丽冰)
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