炔雌醇环丙孕酮片为浅黄色包衣片,除去包衣后显白色或类白色。炔雌醇环丙孕酮片的组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。那么,炔雌醇环丙孕酮片用于避孕的方法是怎样呢?
炔雌醇环丙孕酮片口服后吸收迅速而且完全。炔雌醇环丙孕酮片单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng/ml。炔雌醇环丙孕酮片的生物利用度约为88%。炔雌醇环丙孕酮片几乎专一性地与血清白蛋白结合。炔雌醇环丙孕酮片的血药总含量中仅有3.5%-4.0%以游离类固醇的形式存在。炔雌醇环丙孕酮片造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。炔雌醇环丙孕酮片的表观分布容积约为986±437L。
炔雌醇环丙孕酮片几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-0H-CPA,它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。炔雌醇环丙孕酮片的血清清除率约为3.6ml/min/㎏。炔雌醇环丙孕酮片的血清水平分两个时相下降,分别以半衰期0.8小时和2.3-3.3天为特征。炔雌醇环丙孕酮片部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。炔雌醇环丙孕酮片的代谢物以1∶2的比率从尿和胆汁排出。炔雌醇环丙孕酮片代谢物排泄半衰期约为1.8天。炔雌醇环丙孕酮片的药代动力学不受SHBG水平影响。炔雌醇环丙孕酮片每天服药,血药水平在后半个治疗周期会上升约2.5倍,达到稳态。
炔雌醇环丙孕酮片用于避孕的方法:口服。于每次月经出血的第1天开始服药,从药盒中取出标记该周星期日期的药片始用,以后每天按顺序服用,直至服完21片,随后7日不服药。即使月经未停也要在第8日开始服用下一盒药。应在每天大约相同的时间服药。
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(实习编缉:钟丽冰)
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