贺普丁为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成分为拉米夫定,化学名称为:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,服用贺普丁会出现上呼吸道感染吗?
贺普丁经胃肠道吸收良好,贺普丁成人口服的生物利用度一般为80-85%。贺普丁口服后,贺普丁平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。贺普丁在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。
贺普丁150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。贺普丁与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。贺普丁的吸收量不受影响(根据AUC)。贺普丁与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%,血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义,因此不需调整剂量。
贺普丁通过静脉注射的研究了解到,贺普丁的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。贺普丁的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,贺普丁以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。
服用贺普丁常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。
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(实习编缉:陈志东)
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