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阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用可以不?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/5 10:44:38
    导读:环孢霉素:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。

药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用可以不?

阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。

阿托伐他汀的平均分布容积约为381L。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中。

环孢霉素:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较,立普妥10mg与环孢霉素5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加。在立普妥与环孢菌素必须合用的情况下立普妥的剂量不应该超过10mg。

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(实习编辑:王博英)

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