药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,肝功能不全患者服用阿托伐他汀钙片要注意什么好?
阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外试验中,邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性,同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内阿托伐他汀的血浆浓度增加相一致在动物中,邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。
阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。阿托伐他汀口服给药后,尿回收率不到给药量的2%。
肝功能不全患者:在慢性酒精性肝病患者中,阿托伐他汀的血药浓度显著升高;在Childs-PughA患者中,Cmax和AUC均增加了4倍,而在Childs-PughB患者Cmax和AUC分别增加了16倍和11倍。
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(实习编辑:王博英)
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