普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。普瑞巴林胶囊的主要成份为普瑞巴林。那么,普瑞巴林胶囊会不会引起体重增加呢?
普瑞巴林胶囊在人体内的代谢可以忽略不计。普瑞巴林胶囊在给予放射标记的普瑞巴林后,普瑞巴林胶囊约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林胶囊的主要代谢产物—N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。普瑞巴林胶囊在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
普瑞巴林胶囊和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。普瑞巴林胶囊主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林胶囊的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林胶囊血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。普瑞巴林胶囊对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。
普瑞巴林胶囊在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林胶囊的稳态药代动力学参数相似。普瑞巴林胶囊空腹服用,吸收迅速,普瑞巴林胶囊在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。普瑞巴林胶囊的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。普瑞巴林胶囊多剂给药后,24至48小时内可达稳态。普瑞巴林胶囊与食物一起服用时,普瑞巴林胶囊的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。
普瑞巴林胶囊可能引起体重增加。在最长为14周的临床对照试验中,体重较基线增加≥7%的患者,在普瑞巴林组和安慰剂组分别为9%和2%。普瑞巴林组中极少数患者(0.3%)因体重增加退出试验。普瑞巴林组出现的体重增加与剂量和持续暴露时间有关,与基线体重指数(BMI)、性别或年龄无关。体重增加并非仅限于水肿患者。
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(实习编缉:钟燕冰)
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