普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。普瑞巴林胶囊的主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林胶囊用于纤维肌痛综合征的方法是怎样呢?
普瑞巴林胶囊用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。普瑞巴林胶囊是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合,普瑞巴林胶囊不增加体外培养神经元的GABAA反应,普瑞巴林胶囊不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。
普瑞巴林胶囊与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林胶囊的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,普瑞巴林胶囊在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。普瑞巴林胶囊的体外研究显示,普瑞巴林胶囊可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
普瑞巴林胶囊用于纤维肌痛综合征的方法:本品可与食物同时服用,也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
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(实习编缉:钟燕冰)
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