双氯芬酸钠滴眼液作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。那么,双氯芬酸钠滴眼液的药代动力学是有哪些呢?
双氯芬酸钠滴眼液的白内障术后是内障术后24小时开始用药,一日4次,持续用药两周。
双氯芬酸钠滴眼液的药代动力学是给人0.1%双氯芬酸钠滴眼后,10分钟在房水中即可检测到药物,2.4小时达到高峰值,为82ng/ml;浓度保持在20ng/ml以上的持续时间超过4个小时,而维持在3~16ng/ml水平可超过24小时;房水平均药物滞留时间为7.4小时。如果一次滴眼多滴,房水药物水平将增加,达峰时间可提前至1小时左右。
给人两眼同时滴0.1%双氯芬酸钠各二滴后,4个小时内未检测到血浆内药物(最低检测限为10ng/ml),表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。
双氯芬酸钠滴眼液的不良反应是:
1.眼局部不良反应:大量的临床试验报导,15%的患者在应用双氯芬酸钠滴眼液时有短暂的刺痛感和灼烧感,在白内障的临床试验中,接受双氯芬酸钠滴眼液治疗的患者大约有28%会导致角膜炎,并且绝大多数病例发生在药物治疗前期,15%的患者会引起眼内压升高,大多数病例发生在手术后和药物治疗前期。另外还会引起其它的眼疾病,比如眼房反应及眼睛过敏。
2.全身不良反应:1%的患者在应用双氯芬酸钠滴眼液及0.5%的患者在应用安慰剂时会出现恶心和呕吐。对照组与安慰剂组的病毒感染率均≤1%。
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(实习编缉:陈志方)
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