苯丁酸氮芥片，主要成份是苯丁酸氮芥，有效用于霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌，对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。那么，苯丁酸氮芥片的说明书有哪几点？请详细说明？

苯丁酸氮芥片的说明书有如下几点：

【主要成份】苯丁酸氮芥。

【性状】本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片，一面刻有“GXEG3”，另一面刻有“L”。

【适应症/功能主治】霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。

【用法用量】

详细的治疗方案应参考相关文献。

本品为口服给药。

1、霍奇金病

单一用药剂量一般为0.2mg/kg/天，持续治疗4至8周。本品通常作为联合化疗方案的组成药物，有多种组合方案。该药还可替代氮芥，使毒性减轻且疗效相同。

2、非霍奇金淋巴瘤

起始单一用药剂量一般为0.1-0.2mg/kg/天，4-8周，此后进行维持治疗，可减少剂量或改为间歇用药。

本品通常用于治疗晚期弥漫性淋巴细胞性淋巴瘤以及行放疗后复发的病人。

对于晚期非霍奇金淋巴细胞性淋巴瘤，单药治疗和联合化疗的总缓解率无明显差别。

3、慢性淋巴细胞白血病

通常在病人已出现症状或外周血细胞计数提示已有骨髓受损（而不是骨髓衰竭）时开始使用本品。

本品的初始剂量为0.15mg/kg/天，用至全血白细胞降到10,000/μl。第一疗程结束后4周可再次用药，剂量为0.1mg/kg/5天。

通常经大约两年的治疗，部分病人血白细胞数降至正常范围，肿大的脾和淋巴结不再能触及，骨髓中淋巴细胞比例也降至20％以下。

骨髓衰竭患者应首选强的松龙治疗，待有骨髓再生表现后，方可开始使用本品。

【不良反应】

1、血液学：

非常常见：白血球减少症，嗜中性白血球减少症，血小板减少（症），全血细胞减少症或者骨髓抑制。

常见：贫血。

最常见的不良反应是骨髓抑制，虽然发生率较高，但如及时停药，通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。

2、胃肠道：胃肠道紊乱如恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡并不多见。其他不良反应通常仅在超量治疗时才可能出现。

3、皮肤：首次用药或再次用药时偶有发生血管神经性水肿和荨麻疹的过敏反应报告。有皮肤过敏的报道（包括：罕有皮疹发展为多形红斑的报道、毒性表皮坏死、和斯-约二氏综合征）。

4、中枢神经系统：有报道在无惊厥发生时，可能发生运动紊乱包括战栗，抽搐，肌肉痉挛。停药后罕有战栗和肌肉痉挛的报道，随停药而缓解。肾病综合征的儿童用药后可发生癫痫，接受日常剂量或间歇高剂量苯丁酸氮芥的成人和儿童患者偶有局灶性和/或广泛性癫痫发作的报道。有癫痫发作史的患者当尤其注意。

5、其他：严重的肺间质纤维化偶可发生于长期用药的慢性淋巴细胞白血病患者，但停用本品后可恢复。有引起肝脏毒性和黄疸的报告。其他不良反应包括发烧、外周神经病、间质肺炎、无菌性膀胱炎、不育和白血病。

【禁忌】以前对苯丁酸氮芥耐药者禁用本品。对苯丁酸氮芥及其任何辅料成份过敏者禁用本品。

【注意事项】本品是一种活性细胞毒类药物，仅限于在有经验的医师指导下应用。

对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此，对于该类病人不推荐使用活疫苗进行免疫接种。

安全操作：

触摸药片者应遵照细胞毒类药品的使用指南操作。

接触薄膜包衣完整的本品药片无害。但本品药片不可分割。

用药监测

由于本品可造成不可逆转的骨髓损害，在治疗期间应密切监测血细胞计数。

本品治疗剂量仅抑制淋巴细胞，对中性粒细胞、血小板和红细胞的影响很小。当中性粒细胞开始降低时无需停药，但须强调，停药后10天甚至更长时间，中性粒细胞仍可下降。

近期曾接受放射治疗或其它细胞毒类药物治疗的病人不宜使用本品。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓增生时，每日剂量不应超过0.1mg/kg体重。

患肾病综合症的儿童，间歇高剂量苯丁酸氮芥治疗的病人和有癫痫史的患者用药时应严密监测后序用药情况，因其发生癫痫的危险性增加。和任何潜在的致癫痫药物一样，当本品应用于有癫痫史的患者、头部有外伤的患者、或使用其他潜在致癫痫药物的患者时，应格外谨慎。

肾功能损害患者

由于氮质血症也可引起骨髓抑制，故更应注意监测。

肝功能损害患者

本品的

【老年患者用药】未对老年人用药进行专门研究，但是当患者有严重肝功能和肾功能损伤，用药时应监测肝、肾功能并谨慎观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇（分类D）和其他细胞毒类药物一样，本品可导致自发性早产、流产和出生缺陷。故在妊娠时，尤其在最初三个月内，应尽量避免使用。任何病例均应谨慎权衡用药对胎儿的潜在危险和对母亲所预期的益处。哺乳使用本品的母亲不应哺乳。

【药物相互作用】免疫受损患者不推荐免疫接种疫苗（见

【药物过量】治疗：不慎服用过量苯丁酸氮芥最主要的表现是可逆转性的全血细胞减少。神经毒性表现为激越行为、共济失调以至反复癫痫大发作。由于尚无解毒剂，应该密切监测血象，并根据病情需要采用适当的支持性疗法和输血。本品不可透析。

【药理毒理】药理作用：苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联，进而破坏DNA的复制。

【药代动力学】口服给予C14标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟，研究结果表明经平均终末期1.5小时后，苯丁酸氮芥从血浆中消失，尿中排泄水平低。口服或静注C14标记的苯丁酸氮芥后，尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。12位患者口服0.2mg/kg苯丁酸氮芥后，平均血药浓度峰值为492±160ng/ml，达峰时间为给药后0.25至2小时。平均终末血浆药物消除半衰期为1.3±0.5小时（±SD）。苯丁酸氮芥的人体代谢途径与实验动物相似，都包括丁酸侧链的β氧化作用，本品主要的代谢产物为双-2-氯乙基-2（4-氨基苯基）乙酸［苯乙酸氮芥（PAAM）］。苯丁酸氮芥及其代谢物广泛结合血浆和组织中的蛋白。在体外，99％苯丁酸氮芥与血浆蛋白结合，尤其是白蛋白。一项研究中，有12位患者口服0.2mg/kg体重的苯丁酸氮芥，PAAM的平均血药达峰时间为1至3小时，峰浓度为306±73ng/ml。平均血浆药物终末消除半衰期为1.8±0.4小时，PAAM在烷基化作用中所起的作用非常显著。其平均药时曲线下面积（AUC）大约是苯丁酸氮芥的1.33倍。

【有效期】36月。

【执行标准】进口药品注册标准：JX20030325。

【批准文号】H20130482。

【生产企业】ExcellaGmbH(德国)。

为了您的健康，请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用，同时密切接受随访，以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑，亦可第一时间向方舟健客在线医生咨询，热线电话:400-086-5111。

（实习编辑：李嘉颖）

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