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西格列汀二甲双胍片药效学怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/3 11:03:54
    导读:在一项为期两天的健康受试者研究中,磷酸西格列汀单用能够升高活性GLP-1浓度,二甲双胍单用也能够使活性和总GLP-1浓度升高到类似程度。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,西格列汀二甲双胍片药效学怎样?

西格列汀二甲双胍片药效学:磷酸西格列汀

一般信息:在2型糖尿病患者中,磷酸西格列汀能持续24小时抑制DPP-4酶。在口服葡萄糖负荷或进餐后,这种对DPP-4的抑制能使循环水平的活性GLP-1和GIP浓度增加2至3倍,且降低胰高血糖素浓度,增加释放的胰岛素对葡萄糖的应答性,使C-肽和胰岛素浓度升高。胰岛素升高以及胰高血糖素降低能使空腹葡萄糖浓度降低,以及降低口服葡萄糖负荷或进餐后的葡萄糖波动。

磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍同时给药。

在一项为期两天的健康受试者研究中,磷酸西格列汀单用能够升高活性GLP-1浓度,二甲双胍单用也能够使活性和总GLP-1浓度升高到类似程度。磷酸西格列汀和二甲双胍同时给药对活性GLP-1浓度有加合效应。磷酸西格列汀能够升高活性GIP浓度,但二甲双胍不能。不清楚这些结果对2型糖尿病患者中血糖控制变化的意义。

在健康受试者研究中,磷酸西格列汀不能降低血糖或导致低血糖。

心脏电生理学:在一项随机、安慰剂对照的交叉研究中,79例健康受试者接受磷酸西格列汀100mg、磷酸西格列汀800mg(建议剂量的8倍)和安慰剂单次口服给药。在建议剂量100mg下,对峰值血浆浓度时或研究期间其他任意时间所采集的QTc间期没有影响。800mg给药后,在给药后3小时安慰剂校正的QTc相对于基线值的平均变化最大增加值为8.0毫秒。该增加被视为没有临床意义。在800mg剂量下,磷酸西格列汀血浆浓度的峰值大约是100mg给药后峰值浓度的11倍。

在2型糖尿病患者中,磷酸西格列汀100mg(N=81)或磷酸西格列汀200mg(N=63)每天给药,根据在预期峰值血浆浓度时采集的心电图数据,未出现有意义的QTc间期变化。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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