药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,西格列汀二甲双胍片与阳离子药物合用可以不?
在一项随机、安慰剂对照的交叉研究中,79例健康受试者接受磷酸西格列汀100mg、磷酸西格列汀800mg(建议剂量的8倍)和安慰剂单次口服给药。在建议剂量100mg下,对峰值血浆浓度时或研究期间其他任意时间所采集的QTc间期没有影响。800mg给药后,在给药后3小时安慰剂校正的QTc相对于基线值的平均变化最大增加值为8.0毫秒。该增加被视为没有临床意义。在800mg剂量下,磷酸西格列汀血浆浓度的峰值大约是100mg给药后峰值浓度的11倍。
在2型糖尿病患者中,磷酸西格列汀100mg(N=81)或磷酸西格列汀200mg(N=63)每天给药,根据在预期峰值血浆浓度时采集的心电图数据,未出现有意义的QTc间期变化。
阳离子药物∶通过肾小管分泌系统清除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶、万古霉素),在理论上应当与二甲双胍存在相互作用,因为二者需要竞争共同的肾小管转运系统。有试验以健康受试者为研究对象研究了单次给药和多次给药的二甲双胍与西咪替丁的药物相互作用。结果发现二甲双胍和口服西咪替丁存在上述药物相互作用。这两种药物联合治疗时,二甲双胍的血浆和全血的药物浓度的峰值升高了60%,血浆和全血的AUC值升高了40%。单次给药药物研究中没有观察到二甲双胍的清除半衰期有任何变化。二甲双胍对西咪替丁的药代动力学没有影响。尽管上述阳离子药物与本品的相互作用还停留在理论水平(除了西咪替丁以外),但如果患者正在服用经近端肾小管分泌系统清除的阳离子药物,则建议医生应当仔细监测这类患者临床状况的变化,并相应调整本品和/或伴随药物的剂量。
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(实习编辑:王博英)
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